CAS Nr. 144689-24-7 Olmesartan Einführung

CAS-Nr.:144689-24-7

Summenformel: C24H26N6O3

Molekulargewicht: 446,5

EINECS-Nr.: 646-413-5

Einführung

Olmesartan ist ein Angiotensin-II-Rezeptorblocker, der häufig zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt wird. Das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) spielt eine wichtige Rolle bei der Entstehung und dem Fortschreiten vieler Krankheiten wie Bluthochdruck, Herzinsuffizienz, Atherosklerose und diabetischer Nephropathie.

In den letzten Jahren hat sich das Verständnis der Menschen über das RAAS ständig aktualisiert, und Antagonisten des Angiotensin-II-Rezeptors Typ 1 (AT1) (auch als Angiotensin-Rezeptorblocker bekannt) wurden in der klinischen Praxis zunehmend eingesetzt.

Eigenschaften

Schmelzpunkt: 186–188°C

Siedepunkt 738,3 ± 70,0 ° C (vorhergesagt)

Dichte: 1,33

Lagerbedingungen: -20 °C Gefrierschrank

pka: 2,39 ± 0,50 (vorhergesagt)

Form: Pulver

Pharmakologische Wirkungen

Olmesartan ist ein nicht-peptidischer Angiotensin-II (Ang II)-Rezeptor (AT1-Typ)-Blocker. Olmesartan verursacht weniger Nebenwirkungen und löst keinen trockenen Husten, Hautausschlag und angioneurotische Ödeme aus, die durch Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer (ACEI) verursacht werden können.

Darüber hinaus hat Olmesartan eine starke und lang anhaltende blutdrucksenkende Wirkung. Ang II ist eine wichtige Substanz im Renin-Angiotensin-Aldosteron-System, das die Gefäßverengung, die Aldosteronsynthese, die Herzkontraktilität und die renale Reabsorption von Natrium fördert.

Olmesartan unterbricht die negative Rückkopplungswirkung von Ang II auf die Reninsekretion, indem es selektiv verhindert, dass Aug II an AT1-Rezeptoren glatter Gefäßmuskelzellen bindet, was zu einer verstärkten Renin-aktivierten Renin-Aktivität im Plasma und erhöhten Ang II-Konzentrationen im Kreislauf führt, während es keine signifikante Wirkung hatte über die blutdrucksenkende Wirkung von Olmesartan.

Warnungen

Olmesartan ist kontraindiziert bei:

Patienten, die allergisch gegen ACEI, Aspirin und/oder Penicillin sind.

Patienten, bei denen das Risiko eines Angioödems besteht.

Patienten mit einem Abbruch in der Vorgeschichte aufgrund von Kehlkopfpfeifen, Angioödem des Gesichts, der Zunge oder der Stimmbänder.

Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose, hypertropher Kardiomyopathie oder Obstruktion des linksventrikulären Ausflusskanals.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einfache oder doppelte Nierenarterienstenose), eingeschränkter Leberfunktion (biliäre Zirrhose oder Obstruktion der Gallenwege).

Patienten mit Diabetes mellitus.

Patienten, die kaliumerhaltende Diuretika oder kaliumergänzende Arzneimittel einnehmen.

Kind: Es liegen keine klinischen Daten bei Patienten unter 18 Jahren vor, daher wird die Anwendung von Olmesartan nicht empfohlen.

Schwangerschaft: Die Anwendung von Olmesartan in der mittleren und späten Phase der Schwangerschaft kann zu Schäden (wie Blutdruckabfall, Hyperkaliämie, neonatale Anämie, Kraniosynostose, Anurie und Nierenversagen) oder zum Tod des Fötus (oder der Neugeborenen) führen.

Stillzeit: Tierversuche haben gezeigt, dass Olmesartanat in die Muttermilch übergehen kann, wobei unbekannt ist, ob es in die menschliche Muttermilch übergehen kann oder nicht.Operationen, die eine Vollnarkose erfordern: Medikamente, die eine Senkung des Blutdrucks verursachen, können die Bildung von Ang II nach kompensatorischer Reninfreisetzung blockieren.Patienten mit Herzinsuffizienz und Hyponatriämie, die Diurese einnehmen und eine Nierendialyse erhalten, haben ein erhöhtes Risiko für Hypotonie.