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Wofür wird Ursodesoxycholsäure verwendet?

2022-02-25

Ursodeoxycholsäure ist ein Cholelithianum, das häufig in der Gastroenterologie verwendet wird, und auch ein Mittel zur Auflösung von Cholelithiasis, sodass es unter normalen Umständen vor Ort bei der Behandlung von Gallensteinen verwendet werden kanndass die Gallenblase eine normale Kontraktionsfunktion hat.

Wenn es nur zur lytischen Behandlung verwendet wird, beträgt der Behandlungsverlauf 6 bis 24 Monate, und die orale Dosis beträgt 10 ml pro kg Körpergewicht pro Tag. Darüber hinaus kann das Medikament cholestatische Lebererkrankungen, wie z. B. primäre Cholestase, behandeln Zirrhose.Zur gleichen Zeit kann auch Galle Refluxgastritis behandelt werden, jedes Mal 250 mg, einmal täglich, vor dem Schlafengehen oral.

Dieses Produkt ist weißes Pulver; Kein Geruch, bitterer Geschmack. Es ist in Ethanol löslich, aber in Chloroform unlöslich. Es ist löslich in Essigsäure und löslich in Natriumhydroxid-Testlösung. Schmelzpunkt Der Schmelzpunkt dieses Produkts beträgt 200 ~ 204 ℃. Die spezifische Locke wurde entnommen, genau gewogen, mit wasserfreiem Ethanol gelöst und quantitativ verdünnt, um eine Lösung herzustellen, die 40 mg pro 1 ml enthält. Die spezifische Wellung liegt zwischen +59,0 und +62,0.

Dieses Arzneimittel kann die Sekretion von körpereigener Gallensäure fördern und die Rückresorption verringern. Antagonisieren Sie die zytotoxische Wirkung von hydrophober Gallensäure und schützen Sie die Leberzellmembran. Auflösung des Cholesterin-Kalküls; Ursodeoxycholsäure-Kapseln sollten nicht gleichzeitig mit Arzneimitteln wie Caleenin (Cholestylamin), Caletipol (Cholestylamin), Aluminiumhydroxid und/oder Aluminiumhydroxid-Magnesiumtrisilikat eingenommen werden, da diese Arzneimittel im Darm an Ursodeoxycholsäure binden und dadurch die Resorption behindern können und Wirkung beeinträchtigen.

Ursodeoxycholsäure-Kapseln sollten zwei Stunden vor oder zwei Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels eingenommen werden, wenn das oben genannte Arzneimittel eingenommen werden muss. Ursodeoxycholsäure-Kapseln können die Resorption von Cyclosporin im Darmtrakt erhöhen. Patienten, die Ciclosporin einnehmen, sollten die Ciclosporin-Serumkonzentration überwachen und gegebenenfalls die Ciclosporin-Dosis anpassen. In einigen Fällen wird die Ursodeoxycholsäure-Kapsel die Resorption von Ciprofloxacin verringern.

1. Pharmakodynamik
Ursodesoxycholsäure (UDCA) ist das 7-Isomer der Goosenodesoxycholsäure (primäre Gallensäure in normaler Galle), die die folgenden funktionellen Eigenschaften hat:

(1) Erhöhen Sie die Sekretion von Gallensäure, führen Sie zu einer Änderung der Zusammensetzung der Gallensäure und erhöhen Sie deren Gehalt in der Galle, was sich positiv auf die Gallenwirkung auswirkt.

(2) Kann die Synthese von Lebercholesterin hemmen, die Menge an Cholesterin und Cholesterinester in der Galle und den Cholesterinsättigungsindex signifikant reduzieren und somit die allmähliche Auflösung von Cholesterin in Steinen fördern. UDCA fördert auch die Bildung von kristallinen Komplexen aus flüssigem Cholesterin, die die Ausscheidung und Beseitigung von Cholesterin aus der Gallenblase in den Darm beschleunigen.

(3) Entspannen Sie den Schließmuskel von Oddi, um die Gallenblase zu stärken.

(4) Reduzieren Sie Leberfett, erhöhen Sie die Aktivität der Leberkatalase, fördern Sie die Ansammlung von Leberglykogen und verbessern Sie die Fähigkeit der Leber, Toxine zu bekämpfen und zu entgiften; Es kann auch die Konzentration von Triacylglycerin in Leber und Blut verringern.

(5) hemmen die Sekretion von Verdauungsenzymen und Verdauungssäften.

(6) Die Ergebnisse zeigen auch, dass UDCA bei chronischen Lebererkrankungen eine immunmodulatorische Wirkung haben, den Leberzelltyp deutlich reduzieren können … Expression von humanen Leukozyten-Histokompatibilitätsantigenen (HLA), die Anzahl der Aktivierung von T-Zellen verringern.

Verglichen mit diesem Medikament ist Gänsedesoxycholsäure (CDCA) in Bezug auf den Steinauflösungsmechanismus und die Wirksamkeit im Wesentlichen gleich, aber die Menge an CDCA ist groß, die Verträglichkeit ist etwas schlecht, das Auftreten von Durchfall ist hoch und es ist sicher Toxizität für die Leber. Ausländische Daten deuten darauf hin, dass dieses Arzneimittel auch die folgenden Eigenschaften hat:

(1) verursacht durch die Auflösung des Steineffekts schneller als CDCA.

(2) Im Gegensatz zu CDCA ist das Patientengewicht kein Prädiktor für den Behandlungserfolg.

(3) Es gibt Hinweise darauf, dass die Auflösungsgeschwindigkeit dieses Medikaments bei größeren Steinen höher ist als die von CDCA.

(4) Die Wirksamkeit dieses Medikaments ist dosisabhängig. Daher wurde CDCA selten verwendet, und dieses Medikament wird als erste Wahl für die Behandlung von Cholesterin-Gallensteinen empfohlen.

2. Pharmakokinetik

Dieses Medikament ist schwach sauer und wird nach oraler Verabreichung durch passive Diffusion schnell resorbiert, und es treten zwei Spitzen der Blutkonzentration nach 1 Stunde bzw. 3 Stunden auf. Da nur eine kleine Menge der Medikamente in den systemischen Kreislauf gelangt, ist die Medikamentenkonzentration im Blut sehr hoch niedrig. Die effektivste Absorptionsstelle ist das Ileum, das eine mäßig alkalische Umgebung hat. Nach der Resorption bindet es in der Leber an Glycin oder Taurin und wird aus der Galle in den Dünndarm abgegeben, um am enterohepatischen Kreislauf teilzunehmen.

Lithocholsäure (LCA) wurde von Bakterien in den gleichen hydrolysierten Teil von UDCA im Dünndarm umgewandelt, während der andere von Bakterien in Lithocholsäure (LCA) umgewandelt wurde, was somit seine potenzielle Lebertoxizität verringerte. Die therapeutische Wirkung dieses Medikaments stand im Zusammenhang mit der Konzentration des Medikaments in der Galle, aber nicht mit der Plasmakonzentration. Die Halbwertszeit beträgt 3,5-5,8 Tage, hauptsächlich mit Kot ausgeschieden, mit einer geringen renalen Ausscheidung. Es ist nicht klar, ob UDCA in die menschliche Muttermilch ausgeschieden wird, da nach oraler Verabreichung nur eine kleine Menge UDCA im Serum erscheint und daher sehr kleine Mengen, selbst wenn UDCA in die Milch ausgeschieden werden kann.

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