CAS 148553-50-8 Was ist Pregabalin?

CAS-Nr.:148553-50-8

Summenformel: C8H17NO2
Molekulargewicht: 159,23

Was ist Pregabalin?

Pregabalinist ein Antiepileptikum, auch Antikonvulsivum genannt. Es wirkt, indem es Impulse im Gehirn verlangsamt, die Anfälle verursachen. Pregabalin beeinflusst auch Chemikalien im Gehirn, die Schmerzsignale über das Systema nervosum senden.

Pregabalin wird zur Behandlung von Schmerzen eingesetzt, die durch Fibromyalgie oder Nervenschmerzen bei Menschen mit Diabetes (diabetische Neuropathie), Herpes Zoster (postherpetische Neuralgie) oder einer Verletzung der Medulla spinalis verursacht werden.

Pregabalin wird zusätzlich zusammen mit anderen Medikamenten zur Behandlung fokaler Anfälle bei Erwachsenen und Jugendlichen im Alter von mindestens 1 Monat angewendet.

Pregabalin kann auch für Zwecke verwendet werden, die in diesem Medikamentenführer aufgeführt sind.

Der Charakter von Pregabalin

• Schmelzpunkt: 194–196 °C

• Spezifische Drehung: D23+10,52°(c=1,06inWasser)

• Siedepunkt: 274,0 ± 23,0 °C (vorhergesagt)

• Dichte: 0,997 ± 0,06 g/cm3 (vorhergesagt)

• Flammpunkt: 9℃

• Lagerbedingungen: StChemicalbookoreatRT

• Löslichkeit entionisiertes Wasser: ≥ 10 mg/ml

• Säurekoeffizient (pKa) 4,23 ± 0,10 (vorhergesagt)

• Morphologie: Weißes Pulver

  
  

Die Verwendungen und Synthesemethoden von Pregabalin

Verwendung: Neuartige Antiepileptika

Einleitung Pregabalin ist ein Nicht-Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Rezeptoragonist oder -antagonist, ein neuartiger Kalziumkanalmodulator, der spannungsabhängige Kalziumkanäle blockiert und die Freisetzung von Neurotransmittern reduziert. Es wird hauptsächlich klinisch bei Neuralgien im Zusammenhang mit diabetischer peripherer Neuropathie, postherpetischer Neuralgie und zur Zusatzbehandlung von Erwachsenen mit partiellen Anfällen, generalisierter Angststörung, zentraler Neuralgie (einschließlich Neuralgie im Zusammenhang mit Rückenmarksverletzungen, Schlaganfall und Multipler Sklerose) und Fibromyalgie eingesetzt.

Verwendungszwecke: Pregabalin wird hauptsächlich zur Behandlung peripherer Neuralgien und zur Begleitbehandlung begrenzter partieller Anfälle eingesetzt.

Pharmakologische Wirkungen: Pregabalin hat eine hohe Affinität zur α2-δ-Stelle (einer spannungsgesteuerten Hilfsuntereinheit des Kalziumkanals) in Geweben des Zentralnervensystems, obwohl der Wirkungsmechanismus von Pregabalin nicht vollständig geklärt ist. Die Ergebnisse des modifizierten Maus-Chemicalbook-Tests und die Ergebnisse von Tests mit Verbindungen, die Pregabalin strukturell ähnlich sind (z. B. Gabapentin), legen jedoch nahe, dass die Bindung von Pregabalin an die α2-Delta-Stelle in Tiermodellen mit schmerzunterdrückenden und krampflösenden Wirkungen verbunden ist von Pregabalin.

Die Zubereitungsmethode zur Herstellung von Pregabalin-Kapseln umfasst die folgenden Schritte.

(i) Leiten des Pregabalin-Rohmaterials durch ein 30-Mesh-Sieb (Öffnung 600 μm) auf einem Schüttelgranulator, Leiten des Pregabalin-Rohmaterials, das das 30-Mesh-Sieb passiert hat, durch ein 60-Mesh-Sieb (Öffnung 250 μm) und ein 80-Mesh-Sieb ( Anschließend wird das Pregabalin-Granulatpulver, das das 60-Mesh-Sieb passiert hat und das 80-Mesh-Sieb nicht passiert hat, nacheinander durch ein Sieb gefiltert und beiseite gelegt.

(ii) Leiten der Laktose auf dem Schüttelsieb nacheinander durch ein 80-Mesh-Sieb (Öffnung 180 μm) und ein 120-Mesh-Sieb (Öffnung 120 μm), wobei das Pulver aus Laktosekörnchen, die durch ein 80-Mesh-Sieb hindurchgegangen sind, und ein ChemicalBook, das nicht durchgegangen ist, entnommen wird Durch ein 120-Mesh-Sieb passieren und beiseite stellen.

③ Zuerst wurden das aus Schritt ① erhaltene Premarin-Granulatpulver (D50-Partikelgröße 180 μm ~ 220 μm, D90-Partikelgröße 250 μm ~ 280 μm) und das Bindemittel auf dem multidirektionalen Bewegungsmischer gut gemischt, dann das Schmiermittel und das Laktosegranulat Das aus Schritt ② erhaltene Pulver (D50-Partikelgröße 120 μm ~ 140 μm, D90-Partikelgröße 160 μm ~ 180 μm) wurde zugegeben. Schließlich wurden die gemischten Materialien direkt in die automatische Kapselfüllmaschine eingefüllt, um Pregabalin-Kapseln zu erhalten.

Pregabalin, ein Antiepileptikum und neuropathisches Schmerzmittel, ist ein neues Antiepileptikum mit einer Molekülstruktur aus Gamma-Aminobuttersäure und damit antispastischer Wirkung, das von Pfizer erfolgreich zur Behandlung peripherer Neuralgien oder als Ergänzung zur Behandlung fokaler Anfälle entwickelt wurde . Im Dezember 2008 genehmigte die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) Pregabalin (Handelsname „Lirica“) zur Behandlung der peripheren Neuralgie (DPN) und der postherpetischen Neuralgie (PHN), den beiden häufigsten Formen der Harnwegserkrankung Neuropathischer Schmerz. Neuropathischer Schmerz ist eines der am schwierigsten zu behandelnden chronischen Schmerzsyndrome und zeichnet sich durch dumpfe, brennende und stechende Schmerzen aus. Neuropathische Schmerzen können durch viele Ursachen ausgelöst werden, darunter Diabetes, Infektionen (wie Herpes Zoster), Krebs und AIDS.